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1930年に、日本においてスイカから発見された遊離アミノ酸の１種です。
スイカやメロン、きゅうりやヘチマなどのウリ科の食品に多く含まれています。
シトルリンは、日本においては医薬品として区分されていましたが、2007年8月の食薬区分の改正により、厚生労働省から食品（サプリメントなど）への使用が許可されています。
シトルリンは、体内でＮＯ（一酸化窒素）の生成を高めて、血管を拡張する効果があります。
この効能により、美容や健康に関する様々な効果が期待できると言われています。

代表的な効能は、以下のとおりです。

• 精力の増強に役立ちます。

シトルリンの持つ血管拡張作用により、血流が促進されると、海綿体へ血液が流れやくすなりますので、精力増強に役立つと言われています。

• 冷え性やむくみを改善します。

血流がスムーズになると、栄養素がしっかり細胞へ届けられるだけでなく、、老廃物などが滞りなく運び出せるようになりますので、冷え性やむくみを改善します。

重篤な副作用などは、現在のところ報告されていません。